Candidate Selectıon & Formulation Development

Aday seçiminde en önemli hedeflerden biri, ilaç ile hedeflenen protein arasında etkili bir bağlanmanın sağlanmasıdır. İzotermal titrasyon kalorimetrisi (ITC) gibi bağlanma testleri, bir bileşiğin hedef proteine olan afinitesini değerlendirir. Yüksek bağlanma afinitesi, in vivo etkinlik ve seçicilik için gereklidir. ITC, etkileşim ısısını (q) benzersiz bir şekilde ölçer ve entalpi (∆H) ve entropi (T∆S) katkılarını nicelleştirerek termodinamik itici güçler hakkında bilgi sağlar. Bu güçleri anlamak, bağlanma etkileşiminin spesifik olup olmadığını veya hedef dışı etkilere yatkın olup olmadığını belirleyerek, doğru adayların geliştirme sürecinde ilerlemesini sağlar. Yüzey Plazmon Rezonansı (SPR) gibi diğer bağlanma testleri, daha yüksek verimlilik sunmalarına rağmen, bağlanma katsayısını anlamakla sınırlıdır. Sadece bağlanma afinitesine güvenmek, seçici olmayan adayların seçilmesine yol açarak geliştirme gecikmelerine ve maliyet artışına neden olabilir.